[治疗]二、DNA 聚合酶抑制剂、嘧啶抗代谢药

阿糖胞嘧啶,胞嘧啶阿拉伯糖苷，Cytosine，Arabinoside，Cytosar，Alexan，Ara‐C）。本品为一种抗嘧啶类抗代谢物，对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药现象。阿糖胞苷的活性型是阿糖胞苷三磷酸。进入细胞后阿糖胞苷在脱氧胞苷激酶的作用下磷酸化变成阿糖胞苷一磷酸，再变成阿糖胞苷二磷酸，进而变成有活性的阿糖胞苷三磷酸，后者是DNA多聚酶的强抑制物，因而抑制DNA合成。本品主要用于静脉注射，一次静脉注射后快相的生物半衰期为12分钟，慢相为2小时，其血浆浓度与所用剂量成正比。鞘内注射时阿糖胞苷在脑脊液中的生物半衰期为2小时，说明脑脊液中胞苷脱氨酸酶活性很低。