口服无效,70%在肠道被代谢。主要作用于浦氏纤维和心室肌,轻度抑制Na +内流,主要促进K +外流。作用快,且无蓄积作用,故可反复使用。临床用于:①治疗各种原因特别是急性心肌梗死引起的室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速和心室纤颤,为首选药。第Ⅱ、Ⅲ度心脏传导阻滞患者、心动过缓、有癫痫病史及有利多卡因过敏者禁用。可加强合用的中枢抑制药作用,并能延长琥珀胆碱作用。苯妥英钠、苯巴比妥均可降低利多卡因血药浓度与疗效。与奎尼丁、美西律、妥卡尼、普鲁卡因胺及普萘洛尔合用时,疗效、毒性均增强。临床用于低血钾病人无效,因在低血钾时膜对K +通透性降低,应予补钾,高浓度时利多卡因才有作用。
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