本品口服吸收迅速而完全,给药后1~2小时达血药峰浓度,绝对生物利用度约为96%,胃液p H对吸收无影响。本品在组织中广泛分布,可进入脑脊液中,血浆蛋白结合率约为58%,本品通过肝脏细胞色素P450同工酶CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢,体内研究表明CYP2C19在本品的代谢中有重要作用,主要代谢产物为N‐氧化物,仅有少于2%的药物以原形经尿排出。3 ﹒与苯妥英(CYP2C9底物和CYP450的强诱导剂)合用时,应监测苯妥英的血药浓度,并适当增加伏立康唑的维持剂量。5 ﹒体外研究提示伏立康唑对HI V蛋白酶抑制剂(如沙奎那韦、安泼那韦和奈非那韦)的代谢有抑制作用,同时蛋白酶抑制剂也可抑制伏立康唑的代谢。
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