[治疗]他克莫司Tacrolimus

系大环内酯类结构，作用机制与环孢素相似，但免疫抑制效果比环孢素强10～100倍。本品与细胞浆中的FK506结合（FKBP），形成药物－ FKBP复合物，并抑制Ca2 ＋依赖性的丝氨酸／苏氨酸磷酸酶的活性，阻断了对早期淋巴细胞基因的表达的去磷酸化过程。进而抑制T细胞特异性的转录因子的活化及白介素类细胞因子、γ干扰素等淋巴因子的合成与白介素2受体的表达。药物相互作用:本品为强效药酶抑制剂,可抑制环孢素、红霉素、交沙霉素、酮康唑、咪康唑、克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、地尔硫、硝苯地平、皮质激素、溴隐亭、炔雌醇、维拉帕米、奥美。