口服吸收迅速,T max为1.5小时,平均分布半衰期约为2小时,消除半衰期约为13小时。在有规律地每天服用咪唑斯汀直至14天,一般在第三天达到稳定状态,未观察到有蓄积。咪唑斯汀可抑制活化的肥大细胞释放组胺,抑制炎性细胞的趋化作用,同时还抑制变态反应时细胞间黏附分子‐1的释放。比较了本品10mg与特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg,以及安慰剂对风团和皮肤潮红形成的抑制作用,结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。