口服150mg、300mg和600mg后0.75~2小时达血药浓度峰值(C max),分别约为2.5 μ g/ml、4 μ g/ml、8 μ g/ml。静脉注射300mg,10分钟血药浓度为7 μ g/ml。药物在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。约10%的给药量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由粪便排出,其余以不具抗菌活性的代谢产物排出。半衰期为2.4~3小时,肾衰竭及严重肝脏损害者半衰期延长至3~5小时。多次给药未见药物蓄积现象。本药属林可霉素类抗生素,为林可霉素的衍生物,抗菌活性较林可霉素强4‐8倍。克林霉素磷酸酯为化学合成的本药衍生物,在体外无抗菌活性,进入血液后迅速被碱性磷酸酯酶水解为克林霉素而发挥药效。
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