本药为苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物,具有中枢和外周双重的降压机制。外周的扩张血管作用主要为阻断突触后α 1受体,中枢作用则通过兴奋5-HTA受体,降低延髓心血管中枢的交感反射调节。由于α 1受体广泛存在于肺血管床,因而选择性α 1受体拮抗剂能预期降低肺动脉压力。本药还能抑制各种刺激诱发的血小板聚集,且有剂量依赖性,对抑制肾上腺素诱发的血小板聚集尤为有效。口服后4~6小时血药浓度达峰值,24~36小时达稳态,半衰期4.7小时,而静注后2~5分钟起效,半衰期为2.7小时,主要经肾脏排泄。注射剂适用于高血压危象、围手术期高血压、急性肺动脉高压等。注射剂:25mg / 5ml,50mg / 10ml。
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