药效学:本品是一种口服的非甾体类雄性激素拮抗剂。氟他胺及其代谢产物2‐羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体。同时氟他胺能抑制大鼠睾丸微粒体17‐α‐羟化酶和17,20裂合酶的活性,因而能抑制雄性激素生物合成。原药及其主要活性代谢产物2‐羟基氟他胺的血浆蛋白结合率均在85%以上。2‐羟基氟他胺达峰时间为2小时。组织分布中原形药及2‐羟基氟他胺均以前列腺及肾上腺为最高,其他组织含量较低。氟他胺及2‐羟基氟他胺在尿、粪、胆汁中的累积排泄百分率均甚少。少数患者有食欲减退、呕吐、腹泻等胃肠道反应。促性腺激素释放激素类似物如醋酸亮丙瑞林等可抑制睾丸酮分泌,与本品合用可增加疗效。氟他胺片:250mg。
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