本品为抗肾上腺素能药物,能阻滞交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺素,阻止再吸收,并耗竭去甲肾上腺素的贮存,从而干扰肾上腺素能节后神经末梢的神经传递,进而降低外周血管阻力,引起血压下降,也使心率减慢,心排血量下降。对肾上腺髓质的儿茶酚胺无影响。作用快速,服药后24~36小时起作用,停药后作用尚可维持3~4天,降低坐、立位血压尤为显著。老年人压力感受器不敏感,应避免使用胍乙啶。本品及类似药(胍那决尔、胍生和苄甲胍等)降压作用强而持久,但有明显的直立性低血压、性功能障碍和水钠潴留等严重副作用,故现已趋于淘汰。但对常规药物治疗无效且无明显禁忌的顽固性高血压可考虑使用。
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