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[治疗](二)喷他佐辛(pentazocine)

白色结晶性粉末,无臭,味苦,性质稳定。不溶于水,易溶于氯仿,可溶于乙醇等。常用其盐酸盐,也有乳酸盐,可溶于水。低剂量时激动κ阿片受体,呈现镇痛活性,高剂量可阻断μ阿片受体,减弱吗啡的镇痛作用。镇痛效力约为吗啡的1/3,呼吸抑制作用约为吗啡的1/2,且剂量超过30mg时,其呼吸抑制程度并不随剂量增加而加重,故相对比较安全。大剂量可致呼吸抑制、血压上升、心率加快,这可能与本品增加血浆中肾上腺素和去甲肾上腺素的含量有关。对吗啡有耐受性的患者,使用本品能减弱吗啡的镇痛作用,但不拮抗其呼吸抑制作用,并可诱发戒断症状,故不宜贸然改用本品。颅内压增高、肝肾功能不全及孕妇患者慎用。

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——《神经药理学》
书名:《神经药理学》
栏目:神经药理学 > 下篇 神经精神疾病治疗药物(各论) > 第二十章 中枢性镇痛药 > 第二节 阿片样镇痛药 > 二、阿片受体部分激动药与激动/拮抗混合型镇痛药
作者:张均田 张庆柱 张永祥
参编:金国章,卢圣栋,池志强,米卫东,孙兰
页码:464-465
版本:1
出版时间:2008-01-01
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