剂量增加,药物浓度相应增高。连续用药后在体内亦无蓄积现象。口服后体内组织分布广,以肾、肺、肝等含量为高,比同剂量的氯霉素约高3~4倍。肾功能正常者24小时排出口服量的70%~90%,肾功能减退时则尿中排出减少。甲砜霉素的抗菌谱及抗菌作用基本与氯霉素相似,但对多数肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌及肺炎链球菌的作用略逊于氯霉素,对淋病奈瑟菌,包括青霉素酶产生菌则与氯霉素活力相同。其作用机制与氯霉素相同,主要是抑制细菌蛋白质的合成,与氯霉素有完全交叉耐药性。部分细菌产生的乙酰转移酶可灭活甲砜霉素。以口服为主,剂量与氯霉素相同。
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