口服后在体内经肠壁和肝脏酯酶的作用转变成具有活性的羧酸奥司他韦,抗原极易变异是流感病毒的特性,而神经氨酸酶是流感病毒外层包膜重要的糖蛋白之一,其很少受病毒抗原变异的影响,是一个高度保守的活化区。奥司他韦选择性地抑制流感病毒神经氨酸酶,对甲型和乙型流感病毒的各种亚型均有强大的抑制作用,对流感病毒实验室毒株及临床分离株的神经氨酸酶的作用基本相仿。若直接口服羧酸奥司他韦, F仅2% ,因此将其无活性的、而口服F极高的前体— — —奥司他韦制成药物供临床应用。奥司他韦的血浆Pb约42% ,但羧酸奥司他韦的Pb仅3% 。
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