本品进入中枢后,转变为α‐甲基去甲肾上腺素,激活中枢突触后膜的α 2‐受体,抑制外周的交感神经,导致周围血管阻力下降,产生降压效果。降压作用温和、可靠,对立位、坐位、卧位均有降压作用。降压时伴有心率减慢,心排血量减少,但不影响肾血流量和肾小球滤过率,无水钠潴留。口服吸收个体差异较大(24%~74%),由于肝脏首过效应,生物利用度约20%±10%,2~4小时起效,6~8小时作用达高峰,可持续24小时。蛋白结合率1%~16%,2/3由肾排出,24小时排出口服量的50%。3 ﹒心力衰竭合并高血压、冠心病合并高血压及老年高血压患者。片剂每片0.25g。
……