是一种新型的3‐羟基‐3甲基戊二酰辅酶A(HMG‐CoA)还原酶抑制剂,同时降低血清胆固醇和甘油三酯,降脂作用高于其他HMG‐CoA还原酶抑制剂。阿托伐他汀与普伐他汀(pravastatin)相同,口服吸收后即有生物活性,而洛伐他汀(lovastatin)和辛伐他汀(simvastatin)口服吸收后需在体内激活才具有生物活性。因此阿伐他汀发挥作用比洛伐他汀和辛伐他汀更快。本药对HMG‐CoA还原酶的抑制作用较其他同类药物强。通过降低血脂、减少脂质浸润和泡沫细胞形成,抑制血管平滑肌增殖和迁移,防止动脉粥样硬化和斑块破裂。抑制血小板活性、降低血液粘滞度、抑制血液凝集。
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