参阅咪康唑作用机制。本品为三唑类抗真菌药,其对真菌细胞膜上的细胞色素P450有很强的亲和力(比酮康唑强20~200倍),而对人细胞色素P450的亲和力很弱,故对人体的毒性极低。本品对念珠菌属、隐球菌属等的体外抗菌活性虽明显低于酮康唑,但其体内抗菌活性显著高于体外。本品抗真菌作用强,按1mg/kg给药,本品的抗真菌作用比酮康唑强5~250倍以上,本品的毒性也是抗真菌药物中最低的,是目前世界最引人注目也是用量最大的一种抗真菌药。7 ﹒本品与异烟肼或利福平联用,可使本品的血药浓度降低,半衰期缩短,导致本品治疗失败和重复感染。
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