肌内注射0.5g和1g,30分钟后血药浓度达峰值,分别为10 μ g/ml和20 μ g/ml,4小时后血药浓度迅速下降。头孢噻吩可透过胎盘屏障。20%~30%的头孢噻吩被代谢为活性较低的去乙酰基代谢产物。消除半衰期为33~55分钟。肾功能减退时半衰期延长,应注意调整用药剂量。本药为第一代头孢菌素,其抗菌作用特点是:①对金黄色葡萄球菌产生的β‐内酰胺酶的稳定性优于第二代、第三代头孢菌素及头孢噻啶,对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素。对革兰阴性杆菌产生的β‐内酰胺酶不稳定,对革兰阴性菌的作用不及第二代,更不及第三代头孢菌素。
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