[治疗]阿糖胞苷 Cytosine arabinoside

阿拉伯糖胞嘧啶，Ara-C。在细胞内由磷酸激酶活化，形成三磷酸阿糖胞苷（Ara-CTP）等抑制DNA多聚酶，从而影响DNA合成。阿糖胞苷主要在肝内经胞苷脱氨酶脱氨而灭活，口服后在肠内易脱氨失效。癌细胞易产生抗药性，可能因脱氨酶含量增加，使大量阿糖胞苷脱氨成为无效的阿糖尿苷之故。一次大剂量静脉注射，大约15分钟内即从血中消失，因此必须静脉滴注或分次静脉注射才能维持有效血液浓度。也适用于消化道肿瘤，与氟尿嘧啶、丝裂霉素合用（MFC方案）对消化道肿瘤的疗效明显高于单用。胃肠道反应:可见恶心、呕吐、食欲减退和腹泻,剂量过大或静注速度较快易出现此反应，偶见腹痛及胃肠道出血。注射剂：50mg，100mg。