在体内很快再分布,约76%与蛋白结合,在肝脏和血浆被脂酶水解,代谢产物自尿中排出,只2%原形自尿中排出,最终清除半衰期约75分钟,反复注射仅很少蓄积作用,同芬太尼合用可影响依托咪酯的分布和清除。依托咪酯也抑制催乳素的产生,此在应激反应时增加,提示依托咪酯麻醉后病人的应激能力下降。依托咪酯的安全系数为26.4,戊炔巴比妥为9.5,硫喷妥钠为4.6,可以看出依托咪酯是安全性很高的一种短效静脉麻醉药。依托咪酯不适合用于肾上腺皮质功能不全的病人如艾迪生病、席汉综合征。