金制剂具有抗炎、免疫抑制作用,作用机制尚未明确。动物实验证实金制剂能降低血管渗透性,抑制白细胞向炎症区域趋化,抑制吞噬细胞功能,抑制粒细胞及巨噬细胞的溶酶体酶释放,抑制抗原刺激下的淋巴细胞分裂增殖反应,抑制抗体依赖的细胞毒等。金贮存于人体组织,特别是网状内皮系统,排出体外要历时6个月以上。用药后,血清半衰期约6日。有报道,119位孕妇在妊娠首三个月内应用金化合物(其中26位在整个孕期一直应用),只有2名新生儿存在畸形,其中1名为先天性髋关节脱位,另1名为扁平髋。