替勃龙(tibolone,利维爱)是组织选择性雌激素活性调节剂,是一种新型甾体化合物。替勃龙具有雌激素、孕激素和弱的雄激素活性。其中,3a‐OH‐tibolone和3 β‐OH‐tibolone与雌激素受体结合(优选ERa),表现出雌激素活性。4异构体产生于子宫内膜,与孕激素受体结合,表现为孕激素活性,抵消雌激素作用。替勃龙在骨细胞内通过ER发挥作用。替勃龙抑制骨吸收,减少骨丢失。用药过程中应定期进行子宫与乳腺的监测。