对钠、钾通道同时具较强的抑制作用。其抑制钠通道开放的作用,可使快反应纤维的动作电位Vmax减慢,异位起搏点细胞动作电位4相坡度减低。对受损的或快反应心肌细胞部分除极引起的缓慢传导,a类药物的抑制作用更为明显,因而可使发生于缺血部位心肌的折返活动得到终止。另外,此类药物还可使房室附加通路(旁路)的不应期延长,传导速度减慢,抑制预激综合征合并的室上性心动过速,在预激综合征伴房扑或房颤时可减慢心室率。治疗剂量时最常见的不良反应是胃肠道反应(腹泻、恶心、呕吐等)和神经系统症状(头晕、头痛等),个别病人可有皮疹、血小板减少、白细胞减少、低血糖、肝功能损害等。
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