为四氢叶酸的甲酰衍生物,本品无抗肿瘤作用,主要用于高剂量甲氨蝶呤滴注时解救和与氟尿嘧啶同时应用加强后者的治疗作用。即所谓高剂量甲氨蝶呤-亚叶酸钙解救(HD M TX-CF)疗法是应用比常规剂量高100倍以上的M TX静脉滴注(一般为2~5g/m 2滴注4~6小时),使一段时间内血液中药物浓度达到较高水平,促使M TX进入细胞内,达到10-5 M以上的有效浓度。另一应用是与氟尿嘧啶并用提高氟尿嘧啶的疗效。而氟尿嘧啶的主要作用机制是进入体内后先变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸,抑制胸苷酸合成酶(TM PS)。而氟尿嘧啶脱氧核苷酸与酶的结合力与THF的浓度成正比,提高THF的供给可使氟尿嘧啶抑制TM PS酶的作用增强。注射用亚叶酸钙:每支3mg。
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