[治疗]第三节 主要药物转运器概览

ABC转运器包含有1个ATP结合蛋白盒及1个转运膜区。这些区域或呈现在1个多肽链里（完整转运器），或呈现在2个分离的蛋白中（半转运器），后者是功能性ABC转运器二聚体。多靶多重核酶（MTMR）由3个可以抑制ABC转运器家族转录的反式作用的锤头状核酶、3个顺式作用MDR1特异。另外有3个细胞模型，包括表达MDR1的EPG85‐257RDB胃癌细胞系，表达BCRP的EPG85‐257RNOV胃癌细胞系，表达MRP2的卵巢癌A2780RCIS细胞系，MTMR可以特异性抑制ABC转运器家族转录，在mRNA水平分别降低MDR1mRNA97%、BCRP mRNA80%和MRP2mRNA96%。ABC转运器抑制剂有比立考达（biricodar）、依克立达（elacridar）等。