[治疗]萘哌地尔Naftopidil

健康受试者单次口服本品后，Tmax为1.10±0.51小时，峰浓度为23.17±5.26ng／ml，清除半衰期为12.30±3.20小时。多剂量给药（150mg／日，分2次口服）于第4日达稳态血药浓度，服药后2周未发现体内药物蓄积现象。本品在体内主要代谢产物为甲基萘哌地尔和苯羟基萘哌地尔，均具有相似活性。主要代谢产物转变为葡萄糖醛酸的结合物从尿中排泄，尿中原药排泄率在0.05%以下。本品与血浆蛋白结合率为98.5%。药理作用本品为选择性α1受体阻断药,能抑制α 1受体引起的血压上升，尚有钙离子拮抗作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，未见首剂现象和耐药现象，本品可扩张外周血管，对心输出量无明显影响。