肾小管内的碳酸酐酶可催化二氧化碳和水结合成碳酸,然后再分解成碳酸根和氢离子。作用有所增强,将其与甲醛缩合就得到了氯噻嗪(Chlothiazide,8)。其后将氯噻嗪的双键饱和,得到氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide,9),作用效能提高10倍。继续结构改造又发现了临床有效的氢氟噻嗪(Hydrofulmethiazide,10)和甲氯噻嗪(Methy‐clothiazide,11)。氢氯噻嗪降压作用温和,能使卧位和立位血压同等降低,不引起直立性低血压,与其它降压药合用能增加降压效果,并使其它药物的剂量和不良反应得以减少,服药后2h即可发生作用,4h后作用最大,其生物利用度大约为65%,与食物一起服药,生物利用度可超过70%。
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