本品具有巯基(SH)可于丙烯醛结合形成无毒的化合物。美司钠也可与4‐OH‐环磷酰胺和4‐OH‐异环磷酰胺结合,因而避免膀胱炎的发生。口服吸收良好,每4小时给药1次,剂量为异环磷酰胺(IFO)总计量的60%,如果应用高计量(IFO)时美司钠剂量应提高到(IFO)剂量的120%~160%。