肝素对类胰蛋白酶的四聚体形成是必需的,对酶具有稳定作用,而且对酶的活性有调节作用。肝素阻断剂具有阳离子结构,可中和肝素作用,从而抑制类胰蛋白酶的活性。这些阻断剂的抑制类胰蛋白酶的主要机制是裂解该酶的四聚体为单体而失去酶的活性。肝素阻断剂中有鱼精蛋白(protamine)与polybrene(hexadimethrine bromide)两个主要药物。临床上鱼精蛋白用于肝素过量中毒,易引起心血管反应(如心动过缓,血压下降等)与过敏反应(血管神经性水肿、荨麻疹等)。而polybrene不会引起这些不良反应,是其优点。
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