[治疗]环磷酰胺 Cyclophosphamide

本品的化学名为N, N‐双（β‐氯乙基）‐N，O‐丙烯‐磷酸酯双酰胺。环磷酰胺必须在体内经肝细胞微粒体系统与细胞色素P450氧化为4‐羟基CTX，继而开环，成为醛磷酰胺。在体外无抗肿瘤活性，进人体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。常规剂量的环磷酰胺不产生心脏毒性,但当高剂量时可产生心肌坏死，偶有发生肺纤维化。长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤.但大剂量应用时，应注意其副作用，尤其是非血液学毒性，如出血性膀胱炎、心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎等。