药理作用本品是第一个人工合成的他汀类药物,为竞争性HMG - CoA还原酶抑剂,能阻断HMG - CoA还原酶的底物和产物,进而抑制甲羟戊酸生成胆固醇。可直接作用于合成胆固醇的靶器官— — —肝脏,高选择性地抑制肝内胆固醇的合成,降低血浆中胆固醇水平。可抑制内源性胆固醇的产生,并刺激肝脏内高亲和力的LDL受体生成增多,因而增加了从血浆中摄取LDL。2)临床应用Framingham的研究表时,血胆固醇水平平均每上升1%,则冠心病的发病率就会升高2%。在抑制胆固醇合成的同时,还可以直接抑制动脉壁平滑肌细胞的增殖,延缓内膜的增厚,恢复内皮功能,改善血流灌注。
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