[治疗]一、GABA受体上苯二氮类结合位点的配体

Wieland等人确定GABAA受体α 1‐亚单位上，细胞外N‐终端的组氨酸残基101是地西泮（安定）结合的重要位点。在点突变小鼠，使用Western印迹法、免疫组化和免疫荧光，均可以证实点突变受体亚单位表达水平正常，局部和细胞内分布与对照组小鼠无差别。在配体结合研究中，突变GABAA受体亚型对地西泮的亲和力降低至少300倍，证实突变GABAA受体亚型对地西泮不敏感。与唑吡旦和扎来普隆不同的是，唑匹克隆对特异GABAA受体亚型没有优先亲和力，唑匹克隆被用作催眠药，并显示出镇静、抗惊厥和肌松作用。