拓扑特康(Topotecan,TPT)是羟基喜树碱的同型物,为Smithkline Beecham制药公司生产,化学名为(S)9‐二甲氨甲基‐10‐羟基喜树碱盐酸盐,它在A环9位上引入二甲氨甲基碱性基团,再与盐酸形成盐酸盐,增加了水溶性。它与血浆蛋白结合率为6.6%,TPT 30分钟静脉滴注后的15分钟,在血浆中的内酯环结构约占30%,其剂量在2.5~22.5mg/m2范围时,羧酸盐结构与内酯结构的比例呈稳定状态。TPT的毒副作用主要是骨髓抑制,使粒细胞和血小板减少,其他不良反应尚有恶心、呕吐、腹泻、脱发等。
……