[概述]3﹒地尔硫类

20世纪60年代中期至70年代初，曾合成一系列具有抗抑郁、安定和扩张冠脉作用的苯并硫氮杂衍生物，其中最典型的药物就是地尔硫（D iltazem，53）。这类化合物显示高度的立体选择性，C2，C 3顺、反异构体扩张冠脉的作用以D顺式异构体最强，L顺式异构体活性较弱。结构改造中发现C2位苯环取代的衍生物中，以4甲基和4甲氧基作用最强。增强苯环甲氧基数目或以4氯、2，4二氯、4羟基取代，活性都会降低或无活性，而无取代基活性多减弱。N5烃氨基取代对活性有重要影响，仅叔胺有效，伯、仲、季胺均无效，以二甲氨乙基效用最强，N5上无取代基则无作用。