为抗嘧啶类药物,进入细胞内代谢产生三磷酸阿糖胞苷(Ara-CTP),后者与三磷酸脱氧胞苷竞争,抑制DNA多聚酶,从而抑制DNA合成,具有抗白血病活性。Ara-C口服吸收差,通常静脉或皮下注射,静脉用药时药物在血浆中的清除呈双相性,快相半衰期(T1/2 α)为7~10分钟,慢相半衰期(T1/2 β)为30~60分钟。由于CSF中缺乏胞苷脱氨酶,对Ara-c清除率下降,使脑脊液中Ara-c半衰期延长,在CSF中能维持较长时间有效浓度,增加杀灭白血病细胞的效用。大剂量使用时能有效克服耐药性,并清扫髓外白血病。
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