可选择性地拮抗β 1受体,既具有心脏选择作用,也具有一定的内在交感活性和膜稳定性。作用与普萘洛尔相似,但强度仅及普萘洛尔的1 / 2。口服可自胃肠吸收70%,其经肝的首关效应较大(30%),故生物利用度约40%。与血浆蛋白结合率低,但与红细胞结合率为50%。约70%在肝内被代谢成仍具药理活性的二醋洛尔(di acetol ol),原形药及代谢物均有肝肠循环,并均由肾排出,t 1 / 2为3~4小时,其代谢物的t 1 / 2为8~13小时。用于高血压、心绞痛、心律失常等的治疗。亦可缓慢静脉注射,1次。一般不良反应同普萘洛尔。
……