口服后吸收迅速而完全(98%),进食则吸收减慢。肝脏是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代谢的主要器官。其绝对生物利用度为24%,血浆蛋白结合率为98%以上,且不受药物浓度影响。循环血液中的主要成分为氟伐他汀,以及无药理活性的N‐去异丙基‐丙酸代谢物。经羟化的代谢产物有药理活性,但并不呈全身作用。氟伐他汀是第1个人工合成的他汀类药物,为竞争性HMG‐Co A还原酶抑制剂,能阻断HMG‐Co A还原酶的底物和产物,进而抑制甲羟戊酸生成胆固醇。常见不良反应有消化不良、失眠、恶心、腹痛、头痛、转氨酶升高,多轻微而短暂。
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