氨基酸序列相似性分析显示,BCRP1与同时发现的胎盘特异性含ATP结合区蛋白(ATP‐bindingcasseteprotein,AB CP)一致,后者与二羟基蒽酮抗药性(mitoxantrone‐resistance,MXR1)转运蛋白类似。BCRP1与MDR1之间除了组织分布相似外,其底物特异性也有交叉重叠现象,特别是抗癌药物如托普替康、二羟基蒽酮和阿霉素都是两种转运蛋白的底物。另一方面,长春新碱和紫杉醇都不能被BCRP转运,但它们都是MDR1很好的底物。