本品在体内代谢裂解成6‐巯基嘌呤(6‐MP),阻止次黄嘌呤核苷酸变为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸,从而影响核酸的合成。作为免疫抑制剂,主要作用于效应T、B淋巴细胞的增殖期,也可阻止IL‐2的产生。硫唑嘌呤选择性不高,主要毒性是骨髓造血系统的抑制和胃肠道黏膜损害。硫唑嘌呤可引起白细胞下降或血清免疫球蛋白异常降低或并发感染:如WBC下降到5×109/L时,可将用量减至半量。根据临床需要和血液系统的耐受情况,给予1~4mg/(kg · d),每日1次服药后,药效维持12~24h。