Pranlukast是由日本研制并首先应用于临床的一种白三烯受体拮抗剂,单剂量或重复服用112.5mg至675mg后,2~6小时达到血浆最高浓度,Cmax和AUC随剂量增加而升高,剂量高于450mg时不再升高。单剂量服用后1小时,FEV1显著提高,维持8小时,安慰剂组无变化,同时哮喘症状及夜间发作得到控制程度也显著高于安慰剂组。对中至重度哮喘患者,pranlukast 225mg日服2次连用1年,PEF显著提高,2受体激动剂应用量显著减少,口服激素治疗次数下降,平均日服激素剂量也减少,并且无明显副作用发生。日吸入大剂量二丙酸倍氯米松的哮喘患者,加用pranlukast 8周后,昼夜PEFR及症状积分皆显著改善,应用临时吸入β 2受体激动剂数量也显著减少。
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