[治疗]扎西他宾Zalcitabine

口服生物利用度约为80%，在以0.03mg／kg的剂量口服后获得血药峰浓度为0.02～0.04 μ g／ml。脑脊液中的药物浓度约为血浆药物浓度的15%～20%。静脉注射后约75%以原形经肾脏排泄。药理作用本品吸收后在细胞内经脱氧胞苷激酶的作用转化为单磷酸扎西他宾,在其它细胞酶的作用下进一步代谢为有活性的三磷酸双去氧胞嘧啶核苷（ddCTP），竞争性地抑制HIV逆转录酶，从而终止病毒DNA的延伸，使HIV从RNA逆转成DNA的过程发生障碍。另外ddCTP更易与病毒逆转酶的核苷结合位点结合而竞争性抑制内源性5 ′三磷酸盐，从而进一步阻碍了病毒DNA的延长。本品与病毒逆转酶具有更高的亲和力，是目前己知抗HIV感染最强的双脱氧核苷类药物。