SUs于20世纪50年代中期开始治疗DM,1995年前,是美国惟一用于治疗T2DM的口服降糖药,尽管近年来几类新型口服降糖药相继问世,但SUs仍然是最常用的口服抗DM药。虽然有资料认为SUs也通过促进Ca 2 +引起的胰岛β细胞胞吐,释放Ins,但一般认为SUs通过与胰岛β细胞高亲和力的SU受体结合,抑制ATP敏感的钾通道,使β细胞去极化,刺激Ins分泌。较常用第二代SUs药物有格列本脲(glyburide)、格列吡嗪(glipizide)、格列波脲(glibornuride)和格列喹酮(gliquidone)。最近德国大样本前瞻性研究发现格列美脲严重低血糖的发生率远低于格列美脲,另有研究发现格列美脲能选择性地作用于胰岛β细胞的钾泵上,从而使非胰腺作用降至最小。
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