5 肽转运体（peptide‐transporters，PEPT）

PEPT1是H ＋‐依赖型寡肽转运体（proton‐dependent oligopeptide transporters，POT）家族的成员之一，由707个氨基酸组成，含12个跨膜结构域，相对分子质量约为79 × 103。在POT家族中，只有2个成员显示出转运活性，即PEPT1和PEPT2。PEPT1在小肠和肾近曲小管细胞中表达，PEPT2在肾近曲小管细胞和脑细胞中表达较多。多肽进入上皮细胞后，胞内存在的多肽酶可使部分多肽水解，未被水解的多肽由基底外侧（BL）肽转运体转运出细胞进入门脉循环。Caco‐2单层膜实验显示［ 60 ］，将口服生物利用度低的抗病毒药阿昔洛韦制备成5 ′‐氨基酯的前体药物（如与L‐缬氨酸结合）后，吸收增加7倍。