磷酸氯喹口服吸收完全,在红细胞内的浓度比血浓度高10~20倍,而被疟原虫感染的红细胞又比正常红细胞高25倍,此为杀灭红细胞内的裂殖体创造良好条件。由于代谢和排泄缓慢,血浆半衰期为5~9d,加上贮存在组织内的药物又可逐渐释放入血,故作用较持久,可用于抑制症状性预防。疟原虫在宿主红细胞内依靠其蛋白分解酶将宿主的血红蛋白分解,以获得所需的氨基酸。本品抗疟原虫的机制是:①干扰疟原虫的蛋白分解酶,导致氨基酸供应缺乏。本品的常见副作用为食欲减退、恶心、呕吐、头痛、头晕、耳鸣等,偶有皮疹、药热、白细胞减少、精神失常等、停药后可恢复。因有致畸胎作用,故孕妇忌用。
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