适用镇静、催眠。咪达唑仑有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松弛和近事遗忘的作用,这些都是苯二氮类的特点,但是它的作用机制不很清楚,亦可能与其他苯二氮类作用相似,通过增高γ‐氨基丁酸活性,达到肌松效应。咪达唑仑的催眠作用与GABA的积贮和苯二氮类受体的占据有关,它对受体的亲和力较高,约为地西泮的二倍。所以认为咪达唑仑在诱导麻醉中的作用是通过神经突触部GABA沉积有关。经吸收的药物很快经肝代谢为1‐羟甲基咪达唑仑和4‐羟咪达唑仑。咪达唑仑静脉注射,特别当与鸦片类镇痛剂合用时,可发生呼吸抑制、停止,有些患者可因缺氧性脑病而死亡。与西咪替丁或雷尼替丁合并应用时,由于肝代谢降低,使咪达唑仑的血浓度增高,t ⒈ 2延长。
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