[概述]顺铂Cisplatin

顺铂是顺式二氯二氨合铂Ⅱ的简称，于1965年首先由Rosenherg等在大肠埃希菌培养基中意外发现的，后经证实其有抗癌活性。其主要作用靶点为DNA ，通过作用于氨基酸的侧链与其结合形成顺铂诱导性DNA加合物，干扰DNA复制，属于周期非特异性药物。顺铂肾毒性的机制是：肾细胞内顺铂的蓄积增多，细胞生物转化能力和DNA修复能力的减弱。顺铂对细胞DNA的损害可通过DNA修复功能恢复其原来功能,因此细胞DNA修复基因的单核苷酸多态性在顺铂肾毒性中发挥重要作用。4 .顺铂的肾毒性可能与CTR1和OCT2的高表达有关，在这些患者中应用顺铂出现肾毒性的风险更高，应注意监护。