临床证据: Chhun等[ 1 ]通过8例男性健康受试者参与的一个开放随机两周期交叉对照试验,考察了CYP3A4和P - gp诱导剂苯妥英对CYP3A4 、 CYP2D6和P - gp底物吉非替尼药动学的影响。受试者随机服用吉非替尼250mg ,或者在服用苯妥英5mg/( kg · d )共5天后再服用单剂量吉非替尼250mg 。结果发现,与单用相比,苯妥英预处理使吉非替尼的Cmax降低( 26 ±。推测苯妥英可能通过诱导肠道CYP3A4介导的首过效应而影响了吉非替尼的药动学过程,肝脏CYP3A4的活性与药物相互作用程度不一致。与单用相比,合用吉非替尼使口服伊立替康的生物利用度升高4倍,伊立替康及其代谢物SN - 38的表观清除率分别降低37%和38% 。
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