半衰期为10~20分钟。本药大部分在肝内代谢转化成活性较弱的雄酮及无活性的5 β‐雄酮,代谢产物的90%与葡萄糖醛酸及硫酸结合后随尿排出,约6%非结合代谢产物由胆汁排出,其中少部分仍可再吸收,形成肠肝循环。进入人体后先经5 α还原酶转化为双氢睾酮(dihydrotestosterone),以后再与细胞受体结合进入细胞核,与染色质作用,激活RNA多聚酶,促进蛋白质合成和细胞代谢。对骨髓造血功能的作用是通过刺激肾脏分泌促红细胞生成素而间接起作用的,也可能是直接刺激骨髓,促进血红蛋白合成。妇女久用,可出现男性化表现,如多毛、痤疮、闭经、阴蒂增大、嗓音变粗等。3 ﹒可出现肝功能损害,但不及甲睾酮和司坦唑醇多见。
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