抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,因而干扰叶酸正常代谢,对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效,常作病因预防用药。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。病因预防:每周一次25mg。本品可透过血胎屏障并可进入乳汁,引进胎儿畸形和干扰叶酸代谢,孕妇和哺乳妇女禁用。急性中毒,往往因误服(特别注意小儿误服)或超剂量,可引起惊厥、抽搐,甚至死亡。