本品口服后通过胃肠道迅速吸收,一般口服1~2小时达到最大血药浓度,在肝脏中被广泛代谢,口服3~4小时其活性胺代谢物M1和M2达到最大血药浓度,二者的消除半衰期分别为14小时和16小时。本品最初在肝脏中被细胞色素P450代谢成活性代谢产物,然后进一步被代谢成无活性代谢物(M5和M6),M1和M2通过胆汁排泄,M5和M6通过肾脏排泄。本品通过抑制5‐羟色胺、去甲肾上腺素的再摄取,增进中枢去甲肾上腺素和5‐羟色胺的功能,减少饮食而发挥治疗作用。临床应用本品适用于单纯性肥胖的患者,并能对脂类代谢产生良性作用,如降低甘油三酯、胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇等。
……