长效苯二氮类中枢神经系统抑制药,随着用量的加大,可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化氨酪酸(γ‐氨基丁酸,GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。肌内注射吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。开始静脉注射后迅速经血流进入中枢神经系统,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌内注射0.5~1.5小时、静脉注射0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,t1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率高达99%。8 ﹒对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
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