房室模型理论假设药物在各房室间的转运以及药物从体内消除的过程均为一级速率过程,即线性动力学过程。通常,当给药剂量及其所产生的体内药物浓度不超过于某一限度时,多数药物的体内过程为线性动力学过程,其主要表现为药物的生物半衰期与剂量无关,而血药浓度和血药浓度‐时间曲线下面积与剂量呈正比关系。但也有一些药物的吸收、分布和消除过程呈现与线性动力学不同的特征,这主要是由于药物的体内转运过程(如药物代谢、肾小管主动分泌、胆汁排泄)需要酶或载体的参与,而酶和载体具有一定的活性和容量限制,当给药剂量及其所产生的体内药物浓度超过一定的限度时。
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